خانه / داروها / لاموتریژین ۲۵ (قرص لامیکتال ۲۵ میلی گرم)

لاموتریژین ۲۵ (قرص لامیکتال ۲۵ میلی گرم)

GSK[ فرانسه ]
شرکتهای فوریتی-تک نسخه ای
داروهای ضد صرع

نام ژنریک

Lamotrigine

شکل دارویی

اشکال دارویی:

Tablet: 25, 50, 100mg

Solution: 10 mg/ml

موارد مصرف

الف) درمان کمکی صرع نسبی تا تشنج ژنرالیزه سندرم Lennox-Gastaut.

بزرگسالان و کودکان بزرگتر از ۱۲ سال: در کسانی که والپروئ یک اسید به همراه دیگر ضدصرع‌های القا کننده آنزیمی را دریافت می‌ کنند، دارو را با دوز ۲۵ میلی گرم یک روز درمیان برای ۲ هفته شروع کنید. سپس به ۲۵ میلی گرم روزانه برا ی ۲ هفته افزایش دهید. دارو را هر یک الی دو هفته ۲۵ تا ۵۰ میلی گرم روزانه برحسب نیاز افزایش دهید تا به دوز ۱۰۰ تا ۴۰۰ میلی گرم روزانه (در یک یا دو دوز منقسم) برسید. زمانی که همراه والپروئ یک اسید به تنهایی به کار می‌ رود، دوز نگهدارنده ۱۰۰ تا ۲۰۰ میلی گرم در روز است.

در کسانی که تنها ضدصرع ‌های القاکننده آنزیمی بدون والپروئ یک اسید را دریافت می‌ کنند، دارو را با ۵۰ میلی گرم روزانه برای دو هفته شروع کنید. سپس به ۱۰۰ میلی گرم روزانه برا ی ۲ هفته افزایش دهید (در دو دوز منقسم). دارو را هر یک الی دو هفته ۱۰۰ میلی گرم روزانه برحسب نیاز افزایش دهید تا به دوز ۳۰۰ تا ۵۰۰ میلی گرم روزانه در دو دوز منقسم برسید.

کودکان ۲ تا ۱۲ سال با وزن ۷/۶ تا ۴۰ کیلوگرم: در کسانی که والپروئ یک اسید به همراه دیگر ضدصرع‌های القاکننده آنزیمی دریافت می‌ کنند، دارو را با دوز mg/Kg 15/0 روزانه در یک یا ۲ دوز منقسم برای ۲ هفته شروع کنید. سپس با دوز mg/Kg 3/0 در یک یا دو دوز منقسم برای یک الی ۲ هفته ادامه دهید. دوز معمول نگهدارنده mg/Kg 5-1 روزانه می‌ باشد (ماکزیمم تا ۲۰۰ میلی گرم روزانه در یک یا دو دوز منقسم).

در کسانی که تنها ضدصرع ‌های القاکننده آنزیمی بدون والپروئ یک اسید را دریافت می‌ کنند، دارو را با دوز mg/Kg 6/0 در دو دوز منقسم برای دو هفته شروع کنید. سپس با دوز mg/Kg 2/1 برای ۲ هفته دیگر ادامه دهید. دوز معمول نگهدارنده mg/Kg 15-5 روزانه می‌ باشد (ماکزیمم تا ۴۰۰ میلی گرم روزانه در دو دوز منقسم).

ب) ادامه لاموتریژین به تنهایی در رژیمهایی که حاوی ضدصرع ‌های القاکننده آنزیمی می‌ باشند.

بزرگسالان و کودکان بزرگتر از ۱۶ سال: دارو را با دوز mg 50 یک بار در روز برای دو هفته به رژیم فعلی اضافه کنید. سپس با mg 100 روزانه در دو دوز منقسم برای دو هفته ادامه دهید. سپس هر یک الی دو هفته ۱۰۰ میلی گرم دوز را افزایش دهید تا به دوز نگهدارنده mg 500 روزانه در دو دوز منقسم برسید. در این مرحله می‌ توان داروی القا کننده آنزیمی را به تدریج قطع کرد. به صورت کاهش ۲۰% دوز هفتگی برای ۴ هفته.

پ) لاموتریژین به تنهایی در کسانی که دارو را همراه والپروات برای صرع نسبی دریافت می‌ کنند.

بزرگسالان و کودکان بزرگتر از ۱۶ سال: زمانی که به دوز ۲۰۰ میلی گرم در روز لاموتریژین رسیدید، والپروات را mg 500 روزانه هفتگی کاهش دهید تا به دوز ۵۰۰ میلی گرم روزانه برسید. این دوز را برای یک هفته ادامه دهید. سپس دوز لاموتریژین را به mg 300 روزانه افزایش داده و دوز والپروات را به ۲۵۰ میلی گرم روزانه کاهش دهید. مجدداً دوز را برای یک هفته ادامه دهید. سپس والپروات را کاملاً قطع کرده و دوز لاموتریژین را ۱۰۰ میلی گرم در روز هر هفته افزایش دهید تا به دوز ۵۰۰ میلی گرم روزانه برسید.

ت) اختلالات دوقطبی.

بزرگسالان: ابتدا دارو را ۲۵ میلی گرم روزانه برا ی ۲ هفته بدهید. سپس به صورت ۵۰ میلی گرم روزانه برا ی ۲ هفته دیگر ادامه دهید. سپس در فواصل هفتگی می‌ توانید دوز را دو برابر کنید تا به دوز نگهدارنده ۲۰۰ میلی گرم روزانه برسید.

بزرگسالانی که کاربامازپین یا دیگر ضدصرع‌های القاکننده آنزیمی را بدون والپروات دریافت می‌کنند، دارو را با دوز mg 50 روزانه برای دو هفته شروع کنید. سپس با mg 100 روزانه در دو دوز منقسم برای ۲ هفته دیگر ادامه دهید. سپس دوز را به صورت mg 100 هفتگی افزایش دهید تا به دوز نگهدارنده ۴۰۰ میلی گرم روزانه در دو دوز منقسم برسید.

بزرگسالانی که همزمان والپروات دریافت می‌ کنند.

دارو را به صورت ۲۵ میلی گرم یک روز در میان برای ۲ هفته شروع کنید. سپس ۲۵ میلی گرم روزانه برای دو هفته ادامه دهید. دوز را می‌توان در فواصل هفتگی دوبرابر کرد تا به دوز نگهدارنده mg 100 روزانه برسید.

تنظیم دوز: در بیماران با نارسایی شدید کلیوی دوز نگهدارنده را کاهش دهید. در بیماران با درگیری کبدی درجه B (Child-pugh) دوز را ۵۰% کاهش دهید و درجه C تا ۷۵% دوز را کاهش دهید. افزایش دوز و دوز نگهدارنده بر مبنای پاسخ بیمار صورت گیرد.

موارد منع مصرف

موارد منع مصرف و احتیاط

موارد منع مصرف: حساسیت به دارو یا دیگر اجزاء فرمولاسیون.

موارد احتیاط : مواردی از اختلالات خونی (مانند نوتروپنی، لکوپنی، ترومبوسیتوپنی، پانسیتوپنی و آنمی) به دنبال مصرف گزارش شده است. در کسانی که سابقه قبلی عوارض هماتولوژیک به داروهای دیگر را دارند در معرض خطر بالاتری هستند. تشخیص اولیه عوارض خونی اهمیت دارد. به بیمار در مورد علائمی مثل تب ، گلودرد، زخم‌های دهانی، عفونت، کبودشدگی، پتشی یا پورپورا توضیح دهید.این عوارض ممکن است همراه واکنش‌های حساسیتی رخ دهد.

دارو با دپرسیون CNS توان ذهنی و فیزیکی را کاهش می‌دهد. به بیماران در مورد کارهایی که انجام آنها نیاز به هوشیاری بالا دارد توضیح دهید.

واکنش‌های حساسیتی درگیرکننده چند ارگان با داروهای ضدصرع گزارش شده که بعضی موارد کشنده‌اند.

علائم درگیری کلیوی، کبدی، لنفاتیک و خونی را به دقت مانیتور کنید. در صورت بروز قطع تدریجی دارو و استفاده از دیگر ضدصرع‌ها لازم است.

بثورات پوستی شدید که گاه نیاز به بستری دارند با دارو گزارش شده است. تجویز همزمان با والپروات دوزهای بالا ی دارو و تیتراسیون سریع دوز این خطر را افزایش می‌ دهد. اکثر موارد در ۸ هفته اول درمان رخ می‌ دهد. مواردی به دنبال درمان ‌های طولانی تر نیز گزارش شده است. با اولین علائم راش دارو را قطع کنید. مگر اینکه علت غیردارویی داشته باشد.

در بیماران با بیماری‌های قلبی: عروقی، نارسایی کبدی و کلیوی با احتیاط استفاده شود.

مصرف همزمان قرص‌های پیشگیری کننده از بارداری باعث کاهش سطوح دارو می‌ شود که نیاز به تعدیل دوز دارد. اثر سداتیو دارو با سایر داروهای سداتیو و اتانول تشدید می‌شود.

کسانی که جهت درمان اختلالات دوقطبی دارو را دریافت می‌ کنند باید از نظر بدتر شدن علائم بیماری و میل به خودکشی بررسی شوند. دارو باید به صورت محدود در اختیار این بیماران قرار گیرد.

دارو به ملانین متصل شده و در چشم و دیگر بافت‌های حاوی ملانین تجمع می‌یابد. اهمیت این مسأله هنوز مشخص نیست.

ایمنی و اثربخشی دارو در شروع درمان به صورت مونوتراپی مشخص نیست ولی می‌توان بیمار را از روی سایر ضدصرع‌ها مانند کاربامازپین، فنی توئین، فنوباربیتال، پریمیدین، والپروات به خاطر افزایش احتمال تشنج، قطع دارو باید حداقل در فاصله ۲ هفته و به آهستگی صورت گیرد.

عوارض جانبی دارو

ملاحظات اختصاصی

از قطع ناگهانی مصرف دارو خوددار ی شود ، زیرا احتمال افزایش دفعات حملات تشنجی وجود دارد و دارو به تدریج و طی دو هفته قطع شود.

اگر لاموتریژین به یک رژیم چنددارویی شامل والپروات اضافه شود ، مقدار مصرف لاموتریژین باید کاهش یابد. در بیماران دچار اختلال شدید کار کلیه از مقدار نگهدارنده کم استفاده شود.

بیمار از نظر کاهش دفعات و مدت حملات تشنجی ارزیابی شود و ارزیابی دوره‌ای غلظت سرمی داروهای ضدتشنج کمکی کنترل شود. .

دارو را می‌ توان بدون توجه به غذا تجویز کرد.

داروی Lamictal را با Lamisil اشتباه نکنید.

موارد قابل توجه

تداخل دارویی

تداخل دارویی

کاربامازپین، فنوباربیتال، فنی توئین و پریمیدون، ریفامپین و OCP غلظت پایدار لاموتریژین را کاهش می‌ دهند. بیمار باید به دقت پیگیری شود. مهارکننده ‌های فولات (مانند کوتریموکسازول و متوترکسات) تحت تأثیر لاموتریژین قرار می‌ گیرند. زیرا این دارو آنزیم دی هیدروفولات ردوکتاز را که در ساخت اسید فولیک نقش دارد، مهار می‌ کند. بیمار باید به دقت پیگیری شود ، زیرا دارو ممکن است یک اثر تجمعی داشته باشد.

اسید والپروئیک کلیرانس لاموتریژین را کاهش می‌ دهد، درنتیجه غلظت پایدار دارو افزایش می‌ یابد. بیمار از نظر مسمومیت به دقت پیگیری شود.

مکانیزم اثر

تداخل دارویی

کاربامازپین، فنوباربیتال، فنی توئین و پریمیدون، ریفامپین و OCP غلظت پایدار لاموتریژین را کاهش می‌ دهند. بیمار باید به دقت پیگیری شود. مهارکننده ‌های فولات (مانند کوتریموکسازول و متوترکسات) تحت تأثیر لاموتریژین قرار می‌ گیرند. زیرا این دارو آنزیم دی هیدروفولات ردوکتاز را که در ساخت اسید فولیک نقش دارد، مهار می‌ کند. بیمار باید به دقت پیگیری شود ، زیرا دارو ممکن است یک اثر تجمعی داشته باشد.

اسید والپروئیک کلیرانس لاموتریژین را کاهش می‌ دهد، درنتیجه غلظت پایدار دارو افزایش می‌ یابد. بیمار از نظر مسمومیت به دقت پیگیری شود.

فارماکوکینتیک

فارماکوکینتیک

جذب: از دستگاه گوارش به سرعت و به طور کامل جذب می‌ شود. متابولیسم عبور اول آن ناچیز است. فراهمی زیستی مطلق دارو ۹۸ درصد است.

پخش: حدود ۵۵ درصد به پروتئین‌های پلاسما پیوند می‌ یابد. عموماً آلبومین باند می‌ شود.

متابولیسم: عمدتاً با کونژوگه شدن با اسید گلوکورونیک متابولیزه می‌ شود. متابولیت عمده آن کونژوگه ۲ – N – گلوکورون ید غیرفعال است.

دفع: عمدتاً از راه ادرار ، و فقط مقدار کمی از آن از طریق مدفوع دفع می‌ شود.

سایر اطلاعات

طبقه‌بندی فارماکولوژیک: فنیل تریازین.

طبقه‌بندی درمانی: ضدصرع.

طبقه‌بندی مصرف در بارداری: رده C

نکات قابل توصیه به بیمار

لاموتریژین ممکن است موجب بروز بثورات پوستی، بخصوص طی شش هفته اول درمان شود. به نظر می‌ رسد درمان ترکیبی اسید والپروئیک و لاموتریژین سبب بروز ناگهانی بثورات وخیم پوستی می‌ شود.

اگرچه بثورات پوستی ممکن است با ادامه درمان برطرف شود ، ولی آن را فوراً به پزشک اطلاع دهید، زیرا ممکن است قطع مصرف دارو ضروری باشد.

تا مشخص شدن اثر CNS دارو از انجام فعالیت‌های مخاطره آمیز خودداری کنید.

تا مشخص شدن تحمل به دارو اقدامات محافظتی در مقابل واکنش ‌های حساسیتی به نور به عمل آورید.

مصرف در سالمندان: اثربخشی و بی ضرر ی دارو ثابت نشده است.

مصرف در کودکان: به طور محدود در کودکان ۱۲-۲ سال تجویز شده است. تجویز باید با احتیاط باشد چون احتمال بثورات جلدی خطرناک در کودکان بالاتر است.

مصرف در شیردهی: ترشح لاموتریژین در شیر مادر گزارش شده است. مصرف دارو در دوران شیردهی توصیه نمی‌ شود.

عوارض جانبی

اعصاب مرکزی: سرگیجه، سردرد، آتاکسی، خواب آلودگی، عدم تعادل بدن، بی خوابی، لرزش، افسردگی، اضطراب، تشنج، تحریک پذیری، اختلال در تکلم، کاهش حافظه، تشدید واکنش‌ها، اختلال در تمرکز، اختلال در خوابیدن، ناپایداری احساسی، سرگیجه حقیقی، ذهن رقابت جو، قصد خودکشی.

قلبی ـ عروقی: طپش قلب ، ادم محیطی، فلاشینگ.

چشم، گوش، حلق و بینی: دوبینی، تاری دید، اختلال بینایی، نیستاگموس.

دستگاه گوارش: تهوع ، استفراغ، اسهال، سوء هاضمه، درد شکمی، یبوست، اختلال دندان، بی اشتهایی، خشکی دهان ، خونریزی رکتال.

تنفسی: رینیت، فارنژیت، سرفه، تنگی نفس.

پوست: سندرم استیونس – جانسون ، بثورات پوستی، خارش، گرگرفتگی، آلوپسی، آکنه، تعریق، درماتیت تماسی، افزایش حساسیت به نور.

سایر عوارض: لکنت زبان، اسپاسم عضلانی، سندرم شبه آنفلوانزا، تب، عفونت، درد گردن، کسالت، لرز، قاعدگی دردناک ، التهاب مهبل، آمنوره، حساسیت به نور.

مسمومیت و درمان

تظاهرات بالینی: اطلاعات محدودی در این باره در دسترس است.

درمان: حمایتی است. در صورت نیاز، می‌ توان بیمار را به استفراغ وادار کرد یا لاواژ معده، انجام داد. اثر همودیالیز در خارج کردن این دارو از بدن مشخص نیست.

 

مصرف در بارداری:

Use with caution if benefits outweigh risks. Animal studies show risk and human studies not available or neither animal nor human studies done.
Lactation: Distributed into human breast milk; caution advised Data from multiple small studies indicate that lamotrigine plasma levels in human milk-fed infants have been as high as 50% of the maternal serum levels; neonates and young infants are at risk for high serum levels because maternal serum and milk levels can rise to high levels postpartum if lamotrigine dosage has been increased during pregnancy but not later reduced to the prepregnancy dosage Exposure is further increased due to the immaturity of infants’ glucuronidation capacity, needed for drug clearance; reported events include apnea, drowsiness, and poor sucking Closely monitor infant and measure infant serum level for toxicity if concerns arise; discontinue with
lamotrigine toxicity

موارد مصرف لاموتریژین

از این دارو به عنوان داروی کمکی برای درمان حملات تشنجی نسبی اولیه و حملات تشنجی سندرم Gastaut – lennox استفاده می‌شود.

مکانیسم اثر لاموتریژین

این دارو شبیه فنی‌توئین و کاربامازپین، کانالهای سدیمی وابسته به ولتاژ را مسدود می‌کند.

فارماکوکینتیک لاموتریژین

از راه خوراکی به سرعت جذب می‌شود. در کبد متابولیزه و از طریق کلیه‌ها دفع می‌شود. نیمه عمر پلاسمایی این دارو به طور متوسط ۲۵ ساعت می‌باشد. فراهمی زیستی این دارو ۹۸% می‌باشد.

عوارض جانبی لاموتریژین

بثورات جلدی ، تب، علائم شبه آنفولانزا ، خواب آلودگی،‌ندرتاً‌اختلال در عملکرد کبد، لنفادنوپاتی، لوکوپنی،ترومبوسیتوپنی،‌حساسیت به نور اختلالات بینایی، گیجی، عدم تعادل،‌خستگی، اختلالات گوارشی و تحریک پذیری از عوارض جانبی این دارو هستند.

تداخلات دارویی لاموتریژین

والپروات غلظت پلاسمایی لاموتریژین را افزایش و کاربامازپین،‌فنوباربیتال و فنی توئین، غلظت پلاسمایی آن را کاهش می‌دهند. ضمناً لاموتریژین موجب افزایش غلظت پلاسمایی متابولیت‌ فعال کاربامازپین می شود.

هشدار ها لاموتریژین

. در طول مصرف این دارو پارامترهای کبدی،‌کلیوی وانعقاد خون بایستی دقیقاً‌ کنترل شود.
۲٫ در صورت بروز بثورات جلدی، تب، علائم شبه آنفولانزا، خواب آلودگی و بدترشدن حملات صرعی به خصوص در ماه اول درمان، مصرف دارو باید قطع شود.
۳٫ درموارد زیر،این دارو باید با احتیاط فراوان مصرف شود: عیب کار کلیه و تالاسمی

توصیه های دارویی لاموتریژین

. از قطع ناگهانی مصرف این دارو باید پرهیز شود. قطع مصرف دارو باید به تدریج . حداقل طی ۲ هفته انجام شود.
۲٫ دوره درمان با دارو باید کامل شود. این دارو نباید بیشتراز مقدار تجویز شده مصرف شود.
۳٫ در صورت فراموش شدن یک نوبت مصرفی دارو، به محض به یاد آوردن،‌ آن نوبت باید مصرف شود، ولی اگر تقریباً‌ زمان مصرف نوبت فراموش شده و دو برابر کردن مقدار مصرف بعدی باید خودداری گردد.
۴٫ به منظور بررسی پیشرفت درمان، مراجعه منظم به پزشک ضروری است.
۵٫ از مصرف سایر داروهای حاوی الکل و داروهای مضعف CNS با این دارو باید خودداری گردد.
۶٫ به علت بروز تاری دید، سرگیجه و خواب آلودگی ، هنگام رانندگی یا کار با ماشین‌‌آلاتی که نیاز به هوشیاری دارند، باید احتیاط گردد.
۷٫ در صورت بروز تب، بثورات جلدی، علائم شبه آنفولانزا، تورم غدد لنفاوی یا افزایش تشنج، باید به پزشک مراجعه نمود.

دارو های هم گروه لاموتریژین

Carbamazepine
Felbamate
Gabapentin
Levetiracetam
Oxcarbazepine
Pregabalin
Rufinamide
Tiagabine
Topiramate
Sodium Valproate
Vigabatrin
Zonisamide
Magnesium Sulfate
Lacosamide

درباره ی داکتاپ

همچنین ببینید

ایزوترت

ایزوترت

ایزوترت یا  Isotret همان راکوتان است و قبل از هر چیز لازم است عوارض آن …